從中科院合肥物質研究院獲悉，近日，中美科學家合作開發(fā)了一種新型抑制劑ＤＤＲ１－ＩＮ－１，并應用高通量篩選技術和組合藥學的方法發(fā)現該抑制劑和另一種激酶抑制劑ＧＳＫ２１２６４５８聯(lián)合用藥后，可顯著增強其對結直腸癌細胞的殺傷能力。

    據介紹，由中科院強磁場科學中心劉青松研究員帶領該研究中心團隊與美國哈佛大學醫(yī)學院兩個課題組合作，針對在多種癌癥中表現異常的激酶ＤＤＲ１，利用片段式藥物組合設計的方法，設計開發(fā)了靶向ＤＤＲ１激酶的小分子化合物ＤＤＲ１－ＩＮ－１和ＤＤＲ１－ＩＮ－２。

　　在對這兩種化合物進行一系列體外生化水平測試后，研究發(fā)現ＤＤＲ１－ＩＮ－１和ＤＤＲ１－ＩＮ－２對ＤＤＲ１激酶的自磷酸化均具有抑制作用，且ＤＤＲ１－ＩＮ－１對ＤＤＲ１激酶具有很高的選擇性。這顯示ＤＤＲ１在癌癥發(fā)生發(fā)展中可能與其他的信號通路共同起作用。這項研究結果在《美國化學學會·化學生物學》雜志上在線發(fā)表。

　　專家稱，目前人們對于ＤＤＲ１在癌癥病理過程中所發(fā)揮的具體作用的認知還非常有限，選擇性抑制劑ＤＤＲ１－ＩＮ－１的發(fā)現為進一步揭示ＤＤＲ１激酶在人體內的生理和病理功能，及驗證ＤＤＲ１是否可以作為抗癌癥藥物開發(fā)的靶點奠定了基礎。（來源：解放牛網 解放日報）